Как слезть с метотрексата
Дополнительные материалы о метотрексате Protecting caregivers from drug hazards Защита ухаживающих лиц от неблагоприятного воздействия лекарственных препаратов Chemotherapy by mouth at home Пероральный прием препаратов в рамках химиотерапии в домашних условиях After high dose methotrexate for leukemia После приема метотрексата в высоких дозах для лечения лейкоза After high dose methotrexate for solid tumors После приема метотрексата в высоких дозах для лечения солидных опухолей Sex and treatment Половая жизнь при терапии. Механизм действия Напомним, что МТ относится к группе антиметаболитов, по структуре близок к фолиевой птиролглютаминовой кислоте, от которой отличается заменой аминогруппы на карбоксильную группу в 4-м положении птеридиновой молекулы и добавлением метиловой группы в м положении 4-аминобензойной кислоты. Лечение реактивного артрита консервативное и включает в себя использование антибактериальных препаратов, нестероидных противовоспалительных средств, по показаниям глюкокортикоидов.
До начала х годов метотрексат рассматривали как препарат резерва, лечение которым начинали при неэффективности других базисных противовоспалительных препаратов БПВП. В настоящее время метотрексат получил статус «золотого стандарта» среди БПВП, используемых для лечения ревматоидного артрита, думаю, вы слышали эту фразу не раз.
По предварительным оценкам, только для лечения ревматоидного артрита метотрексат используют более полумиллиона! Уникальное место метотрексата в лечении ревматоидного артрита определяется многими обстоятельствами.
Во-первых, эффективность метотрексата была подтверждена в большом числе открытых контролируемых исследований и наблюдений. Было показано, что при лечении метотрексатом эффективность сохраняется дольше, а токсичность менее выражена, чем при использовании других базисных препаратов. В России метотрексат для лечения больных ревматоидным артритом, в том числе его ранних вариантов, используется с г. Предварительные результаты свидетельствуют о фармакоэкономических преимуществах метотрексата перед другими базисными противовоспалительными препаратами.
Кроме того, есть исследования, которые подтверждают более низкую летальность при длительной терапии метотрексатом по сравнению с другими базисными препаратами. Уникальное место метотрексата в лечении ревматоидного артрита определяется и тем, что в настоящее время он является одним из самых эффективных стандартных БПВП и может назначаться на любой стадии артрита. Он отличается самой высокой длительностью непрерыв- ного применения и простым дозированием.
Для терапии меторексатом характерны хорошо известные и контролируемые!!! В основе механизма действия метотрексата лежат его антифолатные свойства.
К аденозин-зависимым эффектам метотрексата относят снижение синтеза провоспалительных цитокинов интерлейкина-6, -8, , фактора некроза опухоли ФНО и др. Эти эффекты позволяют рассматривать метотрексат, назначаемый для лечения ревматических заболеваний, не как иммуносупрессивный подавляющий иммунитет , а больше как противовоспалительный препарат, что подтверждается клинической практикой. Метотрексат обладает очевидной иммуномодулирующей активностью, подавляя синтез провоспалительных и стимулируя синтез антивоспалительных веществ.
При приеме внутрь метотрексат, претерпевая некоторые изменения, поступает в печень через воротную вену. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2—4 часа.
Хотя прием метотрексата с пищей замедляет достижение пиковой концентрации, его абсорбция и биодоступность не меняются, поэтому препарат можно принимать с пищей. Развитие почечной недостаточности приводит к замедлению выделения препарата и увеличивает его токсичность.
Побочные эффекты, развивающиеся на фоне лечения метотрексатом, могут быть условно разделены на три основные группы:. Применение метотрексата без назначения фолиевой кислоты недопустимо!!!
Предвестниками таких реакций можно считать появление немотивированного сухого кашля при быстром изменении температуры окружающей среды, например при выходе на улицу, или, наоборот, одышку;. Тошнота и рвота обычно появляются через 1—8 дней после приема метотрексата и длятся 1—3 дня, но могут возникнуть в любой срок лечения. В этом случае необходима временная отмена препарата и переход на подкожное введение препарата. Метотрексат может замедлять рубцевание язв желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно на фоне одновременного применения нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП.
Язвенное поражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ является относительным противопоказанием для назначения метотрексата. С другой стороны, метотрексат является самым распространенным и доступным препаратом для лечения артрита, поэтому выявление язвенного поражения слизистой оболочки указывает лишь на необходимость целенаправленного и тщательного противоязвенного лечения, а не на исключение метотрексата из терапии. Часто пациенты многие годы успешно лечатся метотрексатом без рецидива острых язв желудка, тем более что при эффективности метотрексата удается отменить НПВП и уменьшается или исчезает такой источник стрессовых язв, как боль.
Как правило, концентрация аминотрансфераз достигает максимума через 4—5 дней после приема препарата и сохраняется в течение 1—2 недель. Двукратное повышение уровня аминотрансфераз НЕ является основанием для отмены метотрексата, тогда как более существенное увеличение свидетельствует о необходимости снижения дозы или прерывания лечения.
При кратном увеличении, помимо отмены метотрексата, обычно назначают гепатопротекторы. После нормализации уровня аминотрансфераз терапия возобновляется в меньшей дозе, а в последующем дозу можно увеличить или оставить без изменения. Данные, касающиеся вероятности развития цирроза печени на фоне лечения, противоречивы. Имеются сообщения о том, что поражения печени на фоне лечения метотрексатом чаще наблюдаются у больных псориазом.
Считается достаточным регулярный контроль уровня аминотрансфераз в качестве раннего и надежного маркера поражения печени. В этой связи принципиальное значение имеют полный отказ больных от алкоголя!!!
Страдающие псориазом и псориатическим артритом чаще имеют более серьезное поражение печени и более высокий уровень прогрессирования поражения печени, чем больные ревматоидным артритом. К факторам риска поражения печени на фоне лечения относятся:. У пациентов с ревматоидным артритом, получающих метотрексат, контроль уровня аминотрансфераз должен проводиться не реже 1 раза в 3 месяца!
Определение маркеров гепатита В и С включено в стандарты обследования больных до назначения метотрекста. Однако при выявлении HBsAg или анти-HCV дальнейшие исследования для определения вирусемии и ее выраженности, как правило, не проводятся. По-видимому, неполное обследование, а также отсутствие длительных наблюдений нередко являются причинами спокойного отношения к назначению метотрексата таким пациентам.
Описаны случаи лейкопении, тромбоцитопении, мегалобластной анемии, панцитопении. Панцитопения то есть снижение всех показателей крови является смертельно опасным осложнением терапии.
Тяжесть этого состояния коррелирует с дозой препарата, наличием почечной недостаточности, сопутствующей инфекции, дефицитом фолиевой кислоты, сочетанием метотрексата с другими токсическими препаратами.
Прием фолиевой кислоты не исключает развития панцитопении, к сожалению.
Наибольшему риску развития тяжелой цитопении подвержены пожилые больные. Нормализация кроветворения после отмены препарата у большинства больных происходит в пределах 2 недель, но в некоторых случаях возникает необходимость в назначении высоких доз фолатов и даже колониестимулирующего фактора. Помимо цитопении, то есть снижения показателей крови, метотрексат в ряде случаев способен вызывать лейкоцитоз то есть повышения уровня лейкоцитов без развития инфекции.
Инфекционные осложнения на фоне терапии метотрексатом развиваются относительно часто. Это могут быть рецидивирующие респираторные заболевания, гнойный бронхит, реже — необычайно тяжелые грибковые и вирусные инфекции — нокардиоз, легочный аспергиллез и токсоплазмоз, герпес, криптококкоз, пневмоцистная пневмония. Развитие тяжелых инфекций является основанием для срочной отмены метотрексата. Но к счастью, по данным ряда исследований, длительный прием метотрексата НЕ ассоциируется с повышением риска инфекционных осложнений.
Метотрексат обладает эмбриотоксичностью и оказывает тератогенное действие. Низкие дозы метотрексата могут приводить к развитию дефектов у плода, например, так называемого «метотрексатного синдрома». У детей, рожденных от матерей, принимавших препарат во время беременности, описаны задержка развития и умственные нарушения. Поскольку даже однократный прием низкой дозы метотрексата может приводить к развитию дефектов у плода, прием этого препарата противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность!
Метотрексат длительно задерживается в клетках, поэтому перед зачатием рекомендуется период «отмывки» не менее 3—6 мес. Важное достоинство метотрексата, отличающее его от других базисных препаратов, — это снижение риска сердечно-сосудистых осложнений , являющихся основной причиной преждевременной смерти больных ревматоидным артритом. Предполагают, что благоприятное действие метотрексата на сердечно-сосудистую систему может быть связано с усилением образования аденозина.
Однако у многих больных выявляется гиперхолестеринемия повышение уровня холестерина в крови , что требует назначения статинов. У пациентов с ревматоидным артритом часто отмечают повышение концентрации гомоцистеина и нарушение его метаболизма независимо от лечения. Гипергомоцистеинемия рассматривается как фактор риска тромбообразования. Это свидетельствует о необходимости продолжительных исследований с оценкой всех возможных факторов, определяющих развитие и прогрессирование патологии сердечно-сосудистой системы у больных.
Описаны случаи появления через 24 часа после приема метотрексата болей в суставах и мышцах, общего недомогания, иногда сопровождающихся лихорадкой и продолжающихся от 1 до 4 суток. Эти реакции указывают на необходимость отмены лечения и рассматриваются как вторая по частоте причина после желудочно-кишечных симптомов. У некоторых больных наблюдаются головная боль, нарушение памяти, светобоязнь. К сожалению, на головную боль разной степени выраженности и снижение памяти жалуются многие пациенты.
Это еще одна область, требующая изучения и определения подходов к снижению частоты неблагоприятных реакций. В то же время развитие постдозовой реакции во всех случаях требует отмены препарата. Здравствуйте, уважаемые форумчане! Принимаю метотрексат уже 11 месяцев после того как поставили диагноз был выявлен сакроилеит 4 стадии, позвоночник не затронут , внутримышечно Из положительного могу сказать, что СОЭ теперь держится в районе , раньше было Болей в принципе стало чуть меньше, если, например, сделать небольшой перерыв в приеме НПВС.
Печеночные ферменты врач говорит в поряде вроде АлТ, АсТ. В основном принимаю в инъекциях, но иногда приходится пить и таблетки - бывает, желудок побаливает от них. Назначенную дозу Из отрицательных эффектов - понизился иммунитет, стал быстрее простывать по любому поводуи еще по мелочам.
Не хотелось бы, конечно, надолго это дело затягивать Очень хотелось бы услышать тех, кто имеет опыт принятия метотрексата и какое он имел действие, ибо гадость это порядочная, ни для кого не секрет Буду рад услышать мнение других профессионалов об этом препарате и целесообразности его назначения бехтеревцам вообще.